Ức chế bơm proton

1.                  Các thuốc trong nhóm:

-                     Omeprazole

-                     Lansoprazole

-                     Rabeprazole

-                     Esomeprazole

-                     Pantoprazole

2.                  Cơ chế tác động

-                     Dạng tiền dược được hoạt hóa trong môi trường acid tại vi kênh tế bào thành

-                     ức chế không thuận nghịch H⁺/K⁺- ATPasetrong giai đoạn cuối của sự tiết acid

3.                  Đặc tính dược động học

-                     Không bền trong acid dịch vị ( phải bào chế dạng viên bao tan trong ruột)

-                     Uống 30 phút trước khi ăn

-                     Hấp thu nhanh tại ruột non, chuyển hóa chủ yếu ở gan

-                     Gắn kết mạnh với protein

	Omeprazle	Esomeprazole	Lansoprazole	Pantoprazole	Rabeprazole
Gắn kết protein	95%	97%	97%	98%	96%
Thời gian đạt nồng độ đỉnh	0.5-3.5h	1.5h	1.7h	2.5h	2-5h
T1/2	0.5-1h	1.2-1.5h	1.5h	1h	1-2h

4.                  Sử dụng tri liệu

-                     Viêm loét dạ dày tá tràng

-                     Chứng trào ngược dạ dày thực quản

-                     Bệnh lý tiết quá mức trong hội chứng Zollinger-Ellison

-                     Phối hợp trong điều trị H.pylori

 Omeprazole (abacid, bicasan, drivo)

- Dạng bào chế: Nang 20 mg; lọ 40 mg thuốc bột, kèm 1 ống dung môi 10 ml để pha tiêm

- Cơ chế : Omeprazol ức chế sự bài tiết acid của dạ dày do ức chế có hồi phục hệ enzym hydro - kali adenosin triphosphatase (còn gọi là bơm proton) ở tế bào viền của dạ dày

- Liều lượng sử dụng

+ Ðiều trị chứng viêm thực quản do trào ngược dạ dày - thực quản: Liều thường dùng là 20 - 40 mg, uống mỗi ngày một lần, trong thời gian từ 4 đến 8 tuần; sau đó có thể điều trị duy trì với liều 20 mg một lần mỗi ngày.

+ Ðiều trị loét: Uống mỗi ngày một lần 20 mg (trường hợp nặng có thể dùng 40 mg) trong 4 tuần nếu là loét tá tràng, trong 8 tuần nếu là loét dạ dày. Không nên dùng kéo dài hơn thời gian trên

+ Ðiều trị hội chứng Zollinger - Ellison: Mỗi ngày uống một lần 60 mg (20 - 120 mg mỗi ngày); nếu dùng liều cao hơn 80 mg thì chia ra 2 lần mỗi ngày. Liều lượng cần được tính theo từng trường hợp cụ thể và trị liệu có thể kéo dài tùy theo yêu cầu lâm sàng. Không được ngừng thuốc đột ngột.

-                     Tác dụng phụ:

Toàn thân: Nhức đầu, buồn ngủ, chóng mặt.

 Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, táo bón, chướng bụng.

     Lansoprazole (Bivilans; Bronpump; Daclansec 30mg)

-                     Dạng bào chế: Viên nang giải phóng chậm (chứa hạt bao, tan trong ruột): 15 mg, 30 mg.

-                     Cơ chế: Lansoprazol liên kết không thuận nghịch với H⁺/K⁺ ATPase là một hệ thống enzym có trên bề mặt tế bào thành dạ dày

Lansoprazol có thể ngăn chặn Helicobacter pylori ở người loét dạ dày - tá tràng bị nhiễm xoắn khuẩn này. Nếu phối hợp với một hoặc nhiều thuốc chống nhiễm khuẩn (như amoxicilin, clarithromycin), lansoprazol có thể có hiệu quả trong việc tiệt trừ viêm nhiễm dạ dày do H. pylori.

-                     Liều dùng:

+ Viêm thực quản có trợt loét: Liều người lớn thường dùng 30 mg, 1lần/ngày, trong 4 - 8 tuần. Có thể dùng thêm 8 tuần nữa, nếu chưa khỏi.

+ Loét dạ dày: 15 tới 30 mg, 1 lần/ngày, dùng trong 4 - 8 tuần. Nên uống vào buổi sáng trước bữa ăn sáng.

+Loét tá tràng: 15 mg, 1 lần/ngày, dùng trong 4 tuần hoặc đến khi khỏi bệnh.

-                     Dùng phối hợp với amoxicilin và clarithromycin trong điều trị nhiễm H. pylori ở người bệnh loét tá tràng thể hoạt động

-                     Tác dụng phụ:Các phản ứng phụ thường gặp nhất với lansoprazol là ở đường tiêu hóa như ỉa chảy, đau bụng, ngoài ra một số người bệnh có đau đầu, chóng mặt

-                     Tương tác: Lansoprazol được chuyển hóa nhờ hệ enzym cytochrom P₄₅₀, nên tương tác với các thuốc khác được chuyển hóa bởi cùng hệ enzym này. Do vậy, không nên dùng lansoprazol cùng với các thuốc khác cũng được chuyển hóa bởi cytochrom P₄₅₀.